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La PDE7 es una enzima específica de cAMP que se expresa en varias estructuras cerebrales.
Un estudio del Consejo Superior de Investigaciones Científicas (CSIC) y las universidades de Santiago de Compostela y Complutense de Madrid ha demostrado el potente efecto neuroprotector de moléculas con actividad inhibidora de la fosfodiesterasa 7 (PDE7) en modelos experimentales de infarto cerebral o ictus.
El único tratamiento de esta enfermedad, provocada por la obstrucción de un vaso sanguíneo o por una hemorragia interna, es la recanalización de los vasos obstruidos con fibrinolíticos, y se trata de una solución que solo es aplicable a un 5% de los pacientes.
Las fosfodiesterasas (PDE) son enzimas que degradan los nucleótidos cíclicos cAMP y cGMP, importantes segundos mensajeros en multitud de rutas celulares. En concreto, la PDE7 es una enzima específica de cAMP que se expresa en varias estructuras cerebrales, así como en otras localizaciones, como los linfocitos T, y constituye una posible diana terapéutica para el tratamiento de enfermedades que cursan con inflamación crónica, incluidos cuadros neurológicos como la esclerosis múltiple.
Los autores de este estudio, que se publica en European Journal of Medicinal Chemistry, habían demostrado recientemente que las moléculas inhibidoras de PDE7 de la familia de las quinazolinas poseen efectos beneficiosos en modelos animales de daño medular y de enfermedad de Parkinson. Con estos resultados tan alentadores, optimizaron la ruta sintética de estas moléculas generando nuevas quinazolinas inhibidoras de PDE7.
Dada la importancia de la inflamación en la fisiopatología del ictus y la demanda de nuevos tratamientos, se decidió ensayar los posibles efectos neuroprotectores de estos derivados en los modelos experimentales de esta enfermedad que desarrolla la Unidad de Investigación Neurovascular de la UCM.
Los resultados demuestran que estas moléculas poseen un potente efecto neuroprotector, que se traduce en una notable disminución del volumen de infarto cerebral en estos modelos, así como en una mejora significativa de secuelas neurológicas motoras como la hemiparesia, entre otras.
febrero 6/2012 (JANO.es)
Redondo M, Zarruk JG, Ceballos P, Pérez DI, Pérez C, Perez-Castillo A, et. al. Neuroprotective efficacy of quinazoline type phosphodiesterase 7 inhibitors in cellular cultures and experimental stroke model. Eur J Med Chem. 2012 enero; 47(1):175-85.
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