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Un grupo de científicos españoles ha desarrollado una serie de compuestos, basados en cisteínas proteasas, para tratar infecciones tropicales.Las enfermedades infecciosas tropicales (paludismo, enfermedad del sueño, mal de Chagas, leishmaniosis, entre otras) se tratan con medicamentos que con frecuencia tienen baja eficacia o efectos secundarios indeseables. Un grupo de investigadores de la Universidad Jaume I de Castellón (UJI) ha desarrollado nuevos compuestos químicos para el tratamiento de estas enfermedades, que inhiben la acción de las cisteínas proteasas, enzimas que catalizan procesos metabólicos claves durante la infección de protozoos que las causa.
Los nuevos compuestos patentados (dipeptidil enoatos) han sido desarrollados por el Grupo de Química Orgánica y Médica de la UJI, y su modelo, publicado en la revista «Chemistry and Medicinal Chemistry«.
Según ha explicado a Diario Médico el investigador Florenci González Adelantado, el hallazgo se enmarca en las recientes líneas de investigación encaminadas a la búsqueda de compuestos capaces de inhibir la acción de las cisteína proteasas, con el objetivo de bloquear el ciclo de vida natural de los protozoos e impedir el avance de la infección.
El diseño de la estructura de los nuevos inhibidores se basa en una parte de reconocimiento y otra reactiva. En primer lugar, «se centran en engañar a las cisteína proteasas de los protozoos, pensando que son proteínas que tienen que digerir», ha comentado.
Por otro lado, la parte reactiva permite dos mecanismos de inhibición o acción dual: «Actúan como inhibidores reversibles a tiempos cortos e irreversibles en tiempos largos. Y eso tiene como consecuencia que disminuye la toxicidad y aumenta la selectividad, además de representar una prueba de concepto para obtener otros inhibidores». Asimismo, se ha desarrollado y puesto a punto «una síntesis corta y sencilla de los mismos», lo cual permite preparar de forma rápida y relativamente sencilla inhibidores similares y, por otra parte, «supone disminuir los costes de preparación».
Resultados y avances
Para González Adelantado, estos resultados son «un aspecto clave para desarrollar» fármacos más eficaces y menos tóxicos para estas enfermedades que los actualmente disponibles. Con ello, se podría evitar además los efectos secundarios en el tratamiento de estas enfermedades, como «encefalopatías en la enfermedad del sueño; cepas resistentes en el caso del paludismo; o la toxicidad de los fármacos empleados en la leishmaniasis».
Además, se contribuirá a mejorar la situación de países en vías de desarrollo, donde estas enfermedades son también un obstáculo para el desarrollo económico y social. A partir de este estudio, «queremos preparar nuevos inhibidores con la misma cinética de inhibición, pero otras funciones químicas que aumenten aún más su capacidad».
En este contexto, ha concluido el investigador, a partir de ahora se abre un proceso de desarrollo mediante fases clínicas, señalando que «esperamos el interés por parte de empresas farmacéuticas o de subvenciones de la Administración, ya el tiempo para su incorporación en la práctica clínica dependerá de ello».
febrero 2/2016 (Diario Médico)
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