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Científicos del Instituto de Química Avanzada de Cataluña (IQAC-CSIC) han descubierto, sintetizado y patentado varias moléculas que inhiben el efecto de la heparina, el fármaco anticoagulante más común.
Estas moléculas pueden ser muy útiles cuando es imprescindible bloquear la acción de la heparina en pacientes que la necesitan para evitar trombos, pero que requieren una intervención quirúrgica, para evitar sangrados descontrolados.
Dos de estas moléculas ya se han probado, con muy buenos resultados, en ensayos con ratones, lo que podría ser el paso previo para diseñar posibles fármacos, según los investigadores, que han publicado su trabajo en The Journal of Medicinal Chemistry.
La investigación comenzó en 2018, cuando los investigadores utilizaron sistemas químicos combinatorios dinámicos y consiguieron una molécula sencilla que inhibía ‘in vitro’ el efecto de la heparina.
El equipo, liderado por Ignacio Alfonso, ha empleado esta misma metodología para hacer ahora un cribado más amplio, lo que les ha llevado a descubrir moléculas con mayor potencial que han podido dar el salto a ensayos ex vivo e in vivo con ratones.
«Los ensayos de coagulación con ratones muestran que las moléculas optimizadas son potentes antídotos con uso potencial como fármacos de reversión de la heparina», ha informado Alfonso.
La heparina se emplea ampliamente en clínica principalmente como anticoagulante, pero también como antiviral y anticanceroso, y su utilización se ha revitalizado aún más con la pandemia de covid, ya que se está usando como tratamiento preventivo de los trombos producidos en enfermos de coronavirus y en embarazadas.
«Aunque es uno de los fármacos anticoagulantes más comunes, no está libre de peligros, y es fundamental contar con una eficiente y variada batería de antídotos», ha advertido Alfonso.
«El tratamiento con heparina es muy común en enfermos con riesgo de presentar trombos sanguíneos, pero en algunos casos se dan reacciones alérgicas o sobredosis, que producen la aparición de importantes hematomas o incluso hemorragias incontroladas», ha destacado el investigador.
«Esto es especialmente crítico en enfermos bajo tratamiento con heparina que necesitan ser intervenidos quirúrgicamente de manera urgente o imprevista, por ejemplo, tras un traumatismo severo o un accidente cardiovascular. En estos casos, la inhibición de la heparina circulante en el torrente sanguíneo es imprescindible para evitar complicaciones por sangrado excesivo», ha detallado.
Actualmente, el sulfato de protamina es el antídoto que existe para neutralizar la acción de la heparina, pero se trata de un fármaco de alto peso molecular, por lo que puede conllevar inconvenientes.
Según Alfonso, la proyección de la química combinatoria dinámica «demuestra ser una herramienta muy potente para el descubrimiento de nuevos hitos en el desarrollo de futuros medicamentos donde los enfoques convencionales han encontrado muchas dificultades para triunfar».
marzo 14/2022 (EFE) – Tomado de la Selección Temática sobre Medicina de Prensa Latina. Copyright 2019. Agencia Informativa Latinoamericana Prensa Latina S.A.
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