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Una nueva investigación ha comprobado que los ingredientes inactivos que constituyen un componente principal de las formulaciones de medicamentos pueden no ser tan inactivos como se pensaba hasta ahora.
Los investigadores indican que algunos excipientes generalmente considerados inertes (aditivos farmacológicos que incluyen agentes colorantes, conservantes y rellenos) pueden tener actividades sobre objetivos moleculares relevantes desde el punto de vista médico, afectando la función de enzimas, receptores y otras proteínas de manera involuntaria y quizás dañina.
Si bien la mayoría de los excipientes están realmente inactivos, los resultados identifican aquellos que merecen mayor consideración y revisión. En conjunto, la mayoría de los medicamentos contienen muchos más excipientes que productos farmacéuticos activos.
Si bien se clasifican como ‘ingredientes inactivos‘, los excipientes juegan un papel clave en la farmacocinética de un medicamento, mejorando su capacidad de entrega y estabilidad general en una amplia gama de aplicaciones.
A menudo, la seguridad y el estado inerte de la mayoría de los excipientes se evalúan en estudios de tolerabilidad animal, donde se comprueba su toxicidad general. Sin embargo, el potencial de interacción excipiente con objetivos moleculares ha carecido de investigación sistemática.
Utilizando una evaluación computacional a gran escala y pruebas experimentales dirigidas, Joshua Pottel y sus colegas de la Universidad de California identificaron 134 actividades previamente desconocidas para 38 excipientes aprobados, lo que demuestra que los ingredientes ‘inactivos’ ubicuos en muchos medicamentos tienen actividad directa contra las moléculas biológicamente relevantes in vitro.
De estos, los investigadores que varios excipientes exhiben evidencia predictiva de toxicidad a escala de tejido en modelos celulares. Si bien se sospecha que la mayoría de estos no alcanzan niveles de exposición peligrosos, Los resultados sugieren que dos, timerosal y cetilpiridinio, son capaces de alcanzar concentraciones in vivo, que se superponen a su actividad de unión in vitro al receptor de dopamina D3.
Los resultados indican que, si bien muchos excipientes no alcanzan la circulación general in vivo, varios sí, y pueden tener una farmacología no planificada propia.
julio 27/2020 (Europa Press) – Tomado de la Selección Temática sobre Medicina de Prensa Latina. Copyright 2019. Agencia Informativa Latinoamericana Prensa Latina S.A.
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