abr
1
Un equipo de investigadores chinos, junto con científicos rusos y estadounidenses, ha obtenido la estructura cristalográfica del receptor cannabinoide de tipo 2 (CB2).
El receptor de tipo 1 (CB1) se puede encontrar con mayor frecuencia en el sistema nervioso y es responsable de los efectos psicoactivos, mientras que el CB2 se halla principalmente en el sistema inmunitario. Los estudios evidencian que el CB2 es un atractiva diana terapéutica para la inmunomodulación, el tratamiento del dolor inflamatorio y neuropático, la neuroinflamación y las enfermedades neurodegenerativas.
Para tratar efectivamente los estados patológicos, es necesario desarrollar fármacos que apunten al primer receptor y no actúen sobre el segundo, o viceversa. Sin embargo, hay dificultades porque las secuencias de aminoácidos que codifican CB1 y CB2 son idénticas en un 44 %.
Los investigadores han comparado la estructura cristalina de ambos receptores y han concluido que las sustancias que excitan un receptor pueden debilitar o bloquear al segundo, y viceversa. Por lo tanto, es posible desarrollar fármacos que no solo afecten a un receptor, sino a los dos, pero de una manera diferente. Según los autores, cada nueva estructura del receptor acoplado a proteína G abre oportunidades para el desarrollo racional de fármacos más efectivos.
Conociendo las estructuras moleculares de ambos tipos de receptores cannabinoides, es posible diseñar tanto los compuestos selectivos, dirigidos solo a uno de los dos receptores, como los medicamentos con el perfil polifarmacológico deseado, dirigidos a ambos receptores al mismo tiempo. El estudio se publica en Cell 2019; 1.
marzo 31/2019 (neurologia.com)
Comments
Noticias anteriores a 2010
Suscripción AL Día
