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Un equipo de ingenieros químicos en la Univesidad Purdue, de Indiana, tiene casi listo para su uso con pacientes un método para la administración de insulina y otros medicamentos por vía oral en lugar de inyecciones, que podría beneficiar a cientos de miles de diabéticos.
Los investigadores, que presentaron su trabajo en la reunión anual de la Sociedad Química de Estados Unidos que comenzo el 7 de julio y concluye el 30 de septiembre de 2015, han demostrado que el método funciona en un ambiente químico que imita al estómago y la porción superior del intestino delgado.
El método podría usarse para el tratamiento de la diabetes y otras condiciones en las cuales los medicamentos, como la insulina, ahora no pueden administrarse por vía oral porque el ambiente ácido del estómago los descompone.
Para evitar ese proceso los ingenieros han hecho partículas microscópicas para la administración del medicamento, con un diámetro de aproximadamente una millonésima de metro, esto es cien veces más estrecho que un cabello humano.
Las partículas protegen a los medicamentos del ambiente del estómago hasta que los compuestos terapéuticos llegan a los intestinos y son absorbidos por la sangre.
En los experimentos de laboratorio más recientes, y en la investigación con animales, cuando las partículas llegan al ambiente menos ácido de la porción superior del intestino delgado, se expanden y usan enlaces químicos para adherirse a áreas y células de mucosa que revisten los intestinos.
Los enlaces cumplen dos papeles. Por un lado ayudan a impedir que las enzimas estomacales descompongan las partículas. Por otro, una vez que las partículas entran a los intestinos, los enlaces mantienen «ancladas» las partículas el tiempo suficiente para que se libere el medicamento y sea absorbido por los vasos capilares. «Si no tuviésemos esas anclas para sujetar las partículas por un tiempo en la porción alta del intestino delgado, las partículas seguirían de largo y no se liberaría el medicamento en esa porción intestinal», dijo Nicholas Peppas, profesor de química e ingeniería bioquímica en Purdue.
Aaron Foss, un estudiante de post grado que trabaja con Peppas, dijo que, después que han liberado el medicamento, las partículas son eliminadas naturalmente por el sistema digestivo del cuerpo.
«La mucosa del tracto gastrointestinal se evacúa cada seis a 10 horas», dijo Foss. «Si las partículas se adhieren permanentemente en el revestimiento mucoso, la mucosa es eliminada, y por eso no hay efecto permanente ahí. Eso es importante porque no queremos que se acumule material».
Las conclusiones son resultado de una investigación en la cual se probaron partículas en un medio fisiológico que imita la acidez que se encuentra en el estómago y los intestinos.
Las partículas se mantuvieron constreñidas, y por lo tanto escudando a la insulina, por lo menos durante dos horas en un ambiente con un alto nivel de acidez, como es el estomacal.
Ese tiempo es más que suficiente para que la fórmula pase por el estómago hacia los intestinos. Luego, cuando disminuyó la acidez a un nivel comparable al de la porción superior del intestino delgado, las partículas se expandieron liberando a la insulina.
La investigación en Purdue demostró, asimismo, que las partículas no son tóxicas para las células en el intestino.
«Esta ausencia de toxicidad para las células es un hallazgo importante porque muestra que tales partículas pueden ayudar mucho en el desarrollo de sistemas de administración oral de medicamentos», dijo Peppas.
El sistema podría llevar al mercado píldoras de insulina y otros medicamentos en el curso de la próxima década, pero solamente si los investigadores de Purdue obtienen apoyo de la industria privada y comienzan las pruebas clínicas con humanos, añadió.
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