Investigadores del Instituto de Investigación Scripps (TSRI, en sus siglas en inglés), en La Jolla, California (Estados Unidos), han logrado la primera síntesis química eficaz de ingenol, un compuesto de origen vegetal tradicionalmente utilizado para el tratamiento de lesiones de la piel, y que ahora podría emplearse como terapia anticancerígena.

El logro, publicado en Science Express (DOI: 10.1126/science.1241606), sienta las bases para la producción comercial de ingenol mebutate, empleado para tratar la queratosis actínica (un precursor común de cáncer de piel no melanoma), y que en la actualidad se obtiene de euphorbia, una planta cuya savia lechosa ha sido utilizada para tratar lesiones de la piel. El ingenol mebutate fue aprobado recientemente por la agencia norteamericana del medicamento (FDA, en sus siglas en inglés), la Agencia Europea de Medicamentos, la de Australia y la de Canadá para el tratamiento de la queratosis actínica, un tipo común de lesión precancerosa asociada con la exposición acumulada al sol. Formulado y comercializado como «Picat»‘, el medicamento también se ha revelado eficaz en ensayos de cáncer de piel.

A finales de 2011, el fabricante del medicamento, LEO Pharma, con sede en Dinamarca, colaboró con el laboratorio del profesor Phil S. Baran para encontrar una forma eficaz de sintetizar mebutate ingenol a partir de la química orgánica, el método habitual para la producción industrial de medicamentos. «En ese momento, no había más que un modo de conseguir el producto, y era por un proceso de extracción relativamente largo de la E. Peplus -dice Michael Sierra, director de Descubrimientos en LEO Pharma-. Teníamos la esperanza de conseguir una ruta sintética más eficiente para la producción, así como un método que nos permitiera hacer nuevos derivados».

Los estudios han demostrado que ingenol mebutate, que se aplica por vía tópica, puede tratar las células precancerosas de la piel con una rapidez inusual, sin afectar a las células sanas de la piel. El tratamiento tiene un efecto de destrucción directa en las células cancerígenas y que inducen una reacción inflamatoria. Los investigadores sospechan que los derivados de mebutato de ingenol pueden ser útiles en el tratamiento de otros tipos de cáncer.
agosto 2/2013 (JANO)

Lars Jørgensen, Steven J. McKerrall, Christian A. Kuttruff, Felix Ungeheuer, Jakob Felding, Phil S. Baran.14-Step Synthesis of (+)-Ingenol from (+)-3-Carene.Science.Ago 1 2013

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