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Un equipo internacional de científicos -varios de ellos españoles- publica en la última edición de «Science Translational Medicine» los resultados preclínicos del compuesto antipalúdico DSM265, que afecta a distintos estadios del ciclo de vida del parásito «Plasmodium».
El gran desafío actual frente al paludismo es desarrollar combinaciones de fármacos que permitan atajar la selección de resistencias por parte del parásito «Plasmodium», que infecta cada año a 200 millones de personas en todo el mundo. Para ello, es necesario incorporar al arsenal terapéutico nuevos medicamentos con mecanismos de acción diferentes. En el último número de «Science Translational Medicine» se presentan los resultados preclínicos de la molécula DSM265, que ya ha pasado la fase I de ensayos clínicos.
La investigación ha contado con la participación de varios científicos españoles, entre ellos Javier Gamo, jefe de la Unidad de Malaria de GSK, en Tres Cantos (Madrid), quien expone los puntos fuertes del nuevo compuesto: «Afecta a distintos estadios del ciclo de vida del parásito, tanto en glóbulos rojos como en hígado, tiene una vida media larga y podría utilizarse como profilaxis».
Los investigadores, encabezados por Margaret Phillips, de la Universidad de Texas, evaluaron la eficacia y la seguridad de DSM265 en diferentes tipos de «Plasmodium», incluyendo cepas multirresistentes a los tratamientos actualmente disponibles. Utilizaron células humanas y modelos de roedores, perros y monos.
Mecanismo de acción
Gamo explica que otro de los aspectos relevantes de la molécula es que tiene «un modo de acción ya conocido». Se trata del primer inhibidor de la enzima dihidrooratato desidrogenasa (DHODH) que ha alcanzado la fase clínica de investigación para el tratamiento del paludismo. «Esa enzima es un paso crítico de la biosíntesis de pirimidinas, que son sillares básicos para el metabolismo celular», resume el experto, agregando que los estudios «In vitro» y en animales han mostrado que el fármaco «inhibe la enzima DHODH del «Plasmodium», pero no el equivalente en humanos».
En cuanto a la vida media del compuesto, la investigación muestra la «posibilidad de que se pueda administrar una sola dosis a los pacientes como tratamiento». Las propiedades farmacocinéticas observadas indican que los efectos terapéuticos podrían prolongarse durante más de ocho días.
Ya ha concluido la fase I de ensayos clínicos y Gamo anuncia que «se acaba de aprobar la fase II, que se llevará a cabo en personas infectadas en Perú. Los resultados deberían estar disponibles a finales del año que viene».
julio 16/2015 (Diario Médico)
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