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La actividad de la ARN polimerasa I (Pol I) es esencial para la supervivencia de las células cancerígenas y su inhibición activa la acción antitumoral de p53, según un estudio que se publica en el último número de Cancer Cell (doi: 10. 1016/j.ccr.2012.05.019).
El trabajo también demuestra que el inhibidor CX-5461, desarrollado por Cylene Pharmaceuticals, destruye de forma selectiva el cáncer al activar p53 sólo en las células malignas.
El equipo de Ross Hannan, del Centro Peter MacCallum, en Melbourne (Australia), comprobó estos efectos tanto en cultivos celulares como en modelos animales de cánceres hematológicos. El fármaco eliminaba las células cancerígenas del torrente sanguíneo, manteniendo a salvo las sanas. CX-5461 es la primera molécula pequeña que inhibe Pol I.
Los investigadores se encontraron con un hallazgo inesperado: las células tumorales son mucho más dependientes de lo que se creía del mantenimiento de altos niveles de actividad de Pol I. De ahí que incluso una inhibición modesta induzca la muerte celular.
Ensayos clínicos
En opinión de los científicos, esto lleva a pensar que el fármaco puede ser de gran utilidad terapéutica en una amplia gama de tumores. En este sentido, señalan que CX-5461 es un inductor de p53 hasta 300 veces más potente que el resto de los activadores de p53 no genotóxicos -con mecanismos diferentes- que se están investigando en la actualidad.
Se han diseñado marcadores genéticos para seleccionar a los pacientes que más pueden beneficiarse del fármaco y está previsto que los ensayos clínicos comiencen a finales de año
julio 11/2012 (Diario Médico)
Megan J. Bywater, Gretchen Poortinga, Elaine Sanij, Nadine Hein, Abigail Peck, Carleen Cullinane. Inhibition of RNA Polymerase I as a Therapeutic Strategy to Promote Cancer-Specific Activation of p53. Cancer Cell.Volume 22, Issue 1, 10 jul 2012, Pages 51–65
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