Investigadores de varios centros alemanes y de los Laboratorios Dr. Esteve de Barcelona han generado una nueva clase de opioides con la capacidad de ejercer su acción analgésica exclusivamente a través de los receptores que se encuentran en el tejido inflamado. La adición de un átomo de flúor en una localización de la molécula de fentanilo reduce la constante de disociación acídica, afirman los autores en la correspondiente publicación, aparecida en la revista Scientific Reports.

Uno de estos nuevos agonistas (FF3) indujo analgesia restringida a la zona dañada en modelos animales de dolor inflamatorio, abdominal, neuropático y postoperativo. Los efectos adversos clásicos de los opioides, tales como sedación, alteración motora, restreñimiento y depresión respiratoria fueron observados solo a dosis elevadas de FF3. Christoph Stein, codirector del estudio, afirma que el potencial de los receptores opioides periféricos está cada vez más reconocido.

El nuevo enfoque trata de explotarlos de manera más eficiente, aprovechando la reducción del pH que ocurre de forma natural en el tejido lesionado. La activación del receptor requiere la protonación del agonista, resume Stein. En un siguiente paso los investigadores planean adaptar FF3 al uso clínico y estudiar en mayor profundidad las complejas interacciones moleculares de los tejidos inflamados.
octubre 4/2018 (immedicohospitalario.es)

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