Según los Centros para el Control y la Prevención de Enfermedades, más de 5 millones de estadounidenses declararon consumir cocaína de forma activa en 2020, y casi 25 000 estadounidenses murieron de una sobredosis relacionada con la cocaína en 2021. Aunque los fármacos de moléculas pequeñas han demostrado su eficacia en el tratamiento de
otras adicciones a las drogas ―por ejemplo, la metadona como terapia para el abuso de la heroína―, no existe ningún medicamento de este tipo para el consumo de cocaína. El MPH se ha considerado un posible tratamiento porque se comporta de forma similar a la droga ilícita, ya que aumenta los niveles de dopamina en el cerebro al bloquear la recaptación de dopamina. Además, los estudios clínicos han demostrado que el riesgo de abuso de MPH es menor que el de la cocaína. Aunque los estudios en animales han demostrado que el MPH puede reducir la dependencia de la cocaína, los estudios en humanos han arrojado
resultados más dispares. Por eso, los investigadores están desarrollando bibliotecas de derivados del MPH, en busca de moléculas con mayor eficacia clínica. Sin embargo, hasta hace poco era difícil crear derivados de uno de los componentes químicos del MPH: su anillo de piperidina. W. Dean Harman y sus colegas quisieron corregir esta deficiencia adoptando un enfoque organometálico.

Utilizando un reactivo a base de tungsteno, los investigadores sintetizaron una biblioteca de análogos del MPH modificados específicamente en el anillo de piperidina con diversos grupos químicos. Y mientras que el MPH es una mezcla de cuatro isómeros ―moléculas idénticas con pequeñas diferencias estructurales―, el nuevo método permitió a los investigadores sintetizar y purificar compuestos que estaban formados predominantemente por un solo isómero. Esto podría ser importante en los estudios clínicos, ya que los diferentes isómeros de algunos fármacos pueden tener repercusiones significativas
en la eficacia terapéutica o la seguridad. Aún queda por determinar si alguno de estos análogos del MPH resulta eficaz contra la adicción a la cocaína, pero los investigadores señalaron que el nuevo protocolo podría ser ampliamente aplicable al desarrollo farmacéutico, dada la ubicuidad del anillo de piperidina en los fármacos de moléculas
pequeñas.

Referencia

Jonathan D. Dabbs, Megan N. Ericson, Justin H. Wilde, Rachel F. Lombardo, Earl C. Ashcraft, Diane A. Dickie, and W. Dean Harman. The Tungsten-Promoted Synthesis of Piperidyl-Modified erythro-Methylphenidate Derivatives. ACS Cent. Sci. 2023. https://doi.org/10.1021/acscentsci.3c00556

https://pubs.acs.org/doi/10.1021/acscentsci.3c00556

30/08/2023( EurekAlert) Tomado News Release

Los investigadores de Reino Unido y Taiwán que realizaron la prueba controlada por placebo con 92 niños dijeron que sus hallazgos sugieren que debería adoptarse un enfoque de medicina personalizada en esta y otras condiciones psiquiátricas.

Los suplementos de omega-3 solo funcionaron en niños que tenían menores niveles de EPA (ácido eicosapentaenoico) en su sangre, como si la intervención repusiera una carencia de este importante nutriente, dijo Carmine Pariante, profesor del Instituto de Psiquiatría, Psicología y Neurociencia del King’s College de Londres, uno de los líderes de las pruebas.

Dijo que el trabajo crea un precedente para otras intervenciones nutricionales y podría ser el inicio de ‘llevar los beneficios de la psiquiatría personalizada a los niños con TDAH.

El TDAH es una condición cerebral común que afecta a entre un 3 % a un 7 % de las personas en el mundo. Sus síntomas pueden incluir problemas con la atención e impulsividad que causan dificultades en los ámbitos académico y laboral, además de en las relaciones personales.

En el estudio, publicado en la revista Translational Psychiatry, investigadores del King’s College de Londres y de la Universidad Médica China en Taiwán realizaron una prueba controlada randomizada con 92 niños de entre 6 y 18 años con TDAH.

Ellos recibieron dosis altas de ácido graso omega-3 EPA, o un placebo, durante 12 semanas. Los resultados mostraron que los niños con los niveles más bajos de EPA en sangre mostraron mejorías en atención concentrada y en la vigilancia luego de tomas los suplementos de omega-3.

Los tratamientos estándar para los niños con TDAH incluyen estimulantes como el Ritalin, cuyo genérico es metilfenidato, que puede mejorar los niveles de concentración y atención en pacientes con TDAH.

El equipo de Pariante dijo que si bien la magnitud de la mejoría de la atención y vigilancia para el metilfenidato es generalmente 0,22 a 0,42, el efecto visto en los niños con bajos niveles de EPA en la prueba era mayor, en 0,89 para atención concentrada y 0,83 para vigilancia.

Sin embargo, los suplementos de omega-3 no causaron mejorías en los niños con niveles normales de EPA, y en los niños con EPA los suplementos tuvieron efectos negativos en síntomas de impulsividad.

Los científicos advirtieron que los padres no deberían dar suplementos de aceite de pescado a sus hijos sin consultar primero a un médico e hicieron hincapié en que los niveles de omega-3 se pueden revisar con un examen de sangre.

 noviembre 22/2019 (Reuters) – Tomado de la Selección Temática sobre Medicina de Prensa Latina. Copyright 2019. Agencia Informativa Latinoamericana Prensa Latina S.A.