El fentanilo, un potente opiáceo sintético hasta 50 veces más potente que la heroína y 100 veces más que la morfina, ha ganado notoriedad durante los últimos años, especialmente a raíz de la pandemia de coronavirus. Desde el año 2000, más de medio millón de personas han muerto de sobredosis, la mayoría por el consumo de este tipo de droga, según datos del Centro Nacional de Estadísticas de Salud.

En 2021, en plena pandemia de COVID-19, el país registró una cifra récord de sobredosis, con más de 100 000 muertos en todo el país en tan solo un año. De estos decesos, más del 66 por ciento están relacionados con el consumo de fentanilo, tal y como recoge un informe de los Centros para el Control y la Prevención de Enfermedades (CDC).

Estos datos suponen una media de 21,6 muertes por cada 100 000 habitantes. Las muertes por sobredosis de fentanilo se concentran en consumidores de entre 34 y 44 años –con una tasa de 43,5 por cada 100 000 habitantes–, seguido muy de cerca por personas de entre 25 y 34 años –40,8 por cada 100 000 habitantes–, mientras que la mayoría son indios americanos, por delante de los afroamericanos. Las regiones más afectadas son Connecticut, Maine, Massachusetts, New Hampshire, Rhode Island y Vermont, así como los estados de Delaware, Maryland, Pensilvania, Virginia, Virginia Occidental y Washington D.C, si bien se han registrado decesos en las diez regiones sanitarias del país.

Los expertos coinciden en que el problema se remonta a la alta prescripción de estos productos para hacer frente al dolor crónico, una situación que se ha exacerbado ante la irrupción de carteles y redes de tráfico ilegal de drogas, que han inundado el mercado negro con grandes flujos de la llamada ‘heroína barata’ y opiáceos sintéticos. Los opiáceos se dividen fundamentalmente en dos categorías: medicamentos fabricados legalmente y narcóticos ilícitos procedentes principalmente de terceros países.

Los medicamentos como la oxicodona, la morfina y el fentanilo son a menudo recetados para tratar el dolor agudo, mientras que la metadona es utilizada en procesos de rehabilitación de personas con adicción. La Administración de Control de Drogas (DEA) estima que las redes criminales están produciendo pastillas en masa para hacerlas pasar por medicamentos legales obtenidos con receta.

Estas pastillas, accesibles a través de Internet y redes sociales, pueden contener dosis mortales de fentanilo.

LA PRIMERA OLA DEL CONSUMO DE OPIÁCEOS

Los opiáceos ganaron popularidad entre los médicos en la década de los 90 para tratar a pacientes que se habían sometido a cirugía o padecían cáncer, unos tratamientos impulsados por farmacéuticas como Purdue, que comenzaron a introducir medicamentos como el Oxycontin en el mercado. En la década de los 2000, no obstante, los médicos comenzaron a recetarlos para tratar afecciones crónicas, como dolor de espalda o articulaciones, a pesar de las preocupaciones sobre su seguridad y eficacia. La primera ola de la crisis, que derribó en gran medida la barrera racial, llegó así ante una falta de control sobre el uso de estos medicamentos debido a la autonomía con la que contaban las clínicas privadas para prescribirlos, a lo que se sumaba una insuficiente regulación y coordinación por parte del sistema.

Este aumento de las prescripciones se vio influido por las garantías dadas a los médicos por las empresas farmacéuticas, que aseguraban que el riesgo de adicción era bajo. En 1999, el 86 por ciento de los pacientes que utilizaban opiáceos lo hacían para el dolor no relacionado con el cáncer y las comunidades en las que los opiáceos eran fácilmente accesibles y se prescribían con facilidad fueron las primeras en experimentar un consumo abusivo, según datos de la organización Poison Control, que busca concienciar sobre el peligro de estas sustancias y evitar las sobredosis.

Cuando las primeras medidas puestas en marcha para frenar esta ola empezaron a surtir efecto, la heroína volvió a ganar terreno dada su disponibilidad y potencia como sustituto de medicamentos como la oxicodona, cuyo uso estaba muy extendido. Las muertes por sobredosis relacionadas con la heroína aumentaron entonces un 286 por ciento entre 2002 y 2013 a medida que los adictos buscaban vías alternativas, y aproximadamente cerca del 80 por ciento de los consumidores admitieron haber consumido previamente opiáceos.

En 2016 se produjo un significativo aumento de estos casos, con más de 20 000 muertes por fentanilo y drogas similares, según cifras de los CDC, después de que el opiáceo sintético comenzara a ganar terreno de mano del narcotráfico chino. Los intentos por cambiar las pautas de prescripción de estos medicamentos se han topado con la intervención indirecta de la industria farmacéutica a través de grupos de presión.

Investigadores de dos universidades descubrieron que la oposición a las directrices de los CDC era significativamente más común entre las organizaciones que recibían financiación de los fabricantes de opiáceos, según la citada organización. Mientras, la Comisión de Seguridad Nacional y Asuntos Gubernamentales del Senado detalló que existían vínculos financieros entre los fabricantes, los grupos de defensa y las asociaciones médicas profesionales. Dicha comisión informó de que tanto los grupos de defensa de los pacientes como las asociaciones de médicos han estado invirtiendo millones de dólares en promover mensajes y políticas que favorecen la venta de estos medicamentos y los intereses de la industria farmacéutica.

LA IMPORTANCIA DE CHINA Y MÉXICO

La situación ha llevado a las autoridades estadounidenses a exigir medidas a los gobiernos de países como China y México, principales implicados en el tráfico ilegal de estas sustancias, que han llevado a Estados Unidos a sufrir la peor ola de la epidemia de los opiáceos y la más mortífera hasta el momento.

Gran parte de la heroína que llega a Estados Unidos es cultivada en México y son los carteles los que controlan la producción y distribución del opiáceo para introducirlo en las principales ciudades del país norteamericano, la mayoría de las veces a través de los pasos fronterizos y con ayuda de ciudadanos estadounidenses.

México ha pasado a sustituir así a China como principal país exportador de fentanilo después de que las autoridades del gigante asiático empezaran a tomar medidas al respecto –si bien el país sigue siendo el principal productor de los ingredientes para su fabricación–.

El expresidente Donald Trump puso en marcha una serie de medidas para hacer frente a la epidemia de fentanilo y acusó en varias ocasiones a Xi Jinping de fracasar a la hora de tomar medidas. Ante la creciente presión del Gobierno estadounidense, China incluyó en su lista de narcóticos prohibidos el fentanilo y todos sus derivados, lo que dejó la puerta abierta a los carteles mexicanos.

Ahora, el Departamento de Seguridad Nacional aboga por sacar adelante una operación en México que permita hacer frente a un problema que está acarreando un coste de 1,5 billones de dólares (cerca del 7 por ciento del PIB) a nivel interno. Con su nueva estrategia para combatir los opiáceos ilícitos, el Gobierno de Joe Biden busca hacer frente a la situación en la frontera sur y plantar cara a los carteles a medida que Trump asegura que, en caso de ganar las elecciones presidenciales de 2024, desplegaría al Ejército y estaría dispuesto a ‘bombardear’ laboratorios de fentanilo en México.

Fuente: (Europa Press) Tomado de la Selección Temática sobre Medicina de Prensa Latina. Copyright 2023. Agencia Informativa Latinoamericana Prensa Latina S.A.

Referencia

Datos sobre el fentanilo. Centros para el Control y la Prevención de Enfermedades (CDC).

Fuente: (CDC) Tomado de Detener la sobredosis  

Un equipo de neurocientíficos de la Universidad Médica de Carolina del Sur (MUSC) ha identificado cambios en la actividad de unas células cerebrales conocidas como neuronas piramidales, que contribuyen a la búsqueda de drogas en un modelo preclínico de trastorno por consumo de opiáceos. Tras interrumpir el acceso a la heroína, estas neuronas se volvieron más excitables. La actividad de estas neuronas se normalizó bloqueando la enzima proteína cinasa A (PKA). La inhibición de esta enzima también redujo el comportamiento de búsqueda de opiáceos. La doctora Jacqueline McGinty, catedrática de Neurociencia, y el doctor Saurabh Kokane, becario postdoctoral en el laboratorio de McGinty, publicaron recientemente los hallazgos de su equipo en la revista Journal of Neuroscience.

El riesgo de sobredosis de opiáceos puede aumentar al volver a buscar y consumir drogas, o recaer, tras un periodo sin consumirlas, o de abstinencia.

«La prevención del retorno al consumo es la clave del éxito en el desarrollo de tratamientos eficaces para los trastornos por consumo de sustancias», afirma Kokane.

«Tras décadas de investigación sobre el trastorno por consumo de opiáceos, existen tres fármacos aprobados por la FDA, pero sólo reducen la gravedad de los síntomas de desintoxicación y no impiden la vuelta al consumo. Por lo tanto, existe una clara necesidad de más opciones de tratamiento», afirmó. «En la actualidad, carecemos de un conocimiento exhaustivo de los efectos de los opiáceos, como la heroína, sobre las neuronas que impulsan el retorno al consumo. Comprender mejor estos cambios puede conducir a opciones de tratamiento adicionales».

El laboratorio McGinty del MUSC identificó tipos específicos de neuronas piramidales que contribuyen a la recaída. Descubrieron que estas neuronas en una región específica del cerebro, la corteza prefrontal prelímbica, experimentan cambios moleculares y funcionales durante la abstinencia de heroína, un opioide de uso común, que alteran su función. El córtex prelimbico es una de las áreas del cerebro implicadas en la toma de decisiones y el control del comportamiento. Los opiáceos pueden alterar el funcionamiento normal de esta parte del cerebro y, en una persona con trastorno por consumo de opiáceos, esta interferencia puede conducir a la búsqueda compulsiva de drogas.

Es importante destacar que, en este estudio preclínico, los investigadores demuestran que la restauración de la función normal de estas neuronas mediante la inhibición de una enzima clave durante la abstinencia de heroína puede prevenir la búsqueda de drogas en un modelo de roedor.

Restablecer el control

Kokane y McGinty creen que el restablecimiento de la actividad normal en las neuronas del córtex prelímbico puede prevenir la recaída inducida por pistas, pero es necesario seguir investigando.

«Necesitamos comprender con más detalle los cambios que se producen en las neuronas durante la abstinencia de heroína y determinar cómo conducen a la recaída», afirma Kokane.

El estudio del MUSC también descubrió que en el córtex prelímbico, donde la abstinencia aumenta la actividad neuronal, el bloqueo local de la enzima PKA devolvía la actividad neuronal a niveles normales, estando más activa durante este proceso de abstinencia.

Este hallazgo condujo a los investigadores del MUSC a una nueva idea: Quizá la inhibición de la PKA podría restablecer el control.

«Cuando infundimos el inhibidor de la PKA en el córtex prelímbico durante la abstinencia de heroína, observamos una disminución de la recaída inducida por señales», afirma Kokane.

Al bloquear la PKA, los investigadores han descubierto una forma de restablecer el control del córtex prelímbico durante la abstinencia de opiáceos en un modelo de roedor. Y lo que es más importante, el restablecimiento del control en el cerebro también condujo a un mejor control conductual, ya que disminuyó la búsqueda de heroína.

«Nuestros hallazgos ofrecen una nueva diana molecular para el desarrollo de futuras farmacoterapias», afirma Kokane. «Estamos en una fase muy temprana de esta investigación, pero tiene potencial. Nuestros hallazgos sugieren que la investigación debería orientarse hacia el desarrollo de farmacoterapias que se dirijan específicamente a los cambios funcionales que se desarrollan durante la abstinencia de heroína en tipos concretos de neuronas, como los que identificamos en el córtex prelímbico.»

Hasta entonces, el equipo está entusiasmado por continuar su investigación preclínica para arrojar luz sobre el control prelímbico de la búsqueda de opiáceos y la recaída y descubrir objetivos adicionales.

«Es importante tener en cuenta que el cerebro se adapta constantemente al entorno y que los cambios que hemos documentado en el córtex prefrontal durante la abstinencia de heroína, aunque persistentes, no son necesariamente permanentes y pueden revertirse», afirma McGinty.

Mayo 13/2023 (MedicalXpress) – Tomado de Neuroscience – Addiction  Copyright Medical Xpress 2011 – 2023 powered by Science X Network

Los expertos dicen que las personas con trastornos por uso de sustancias se han visto muy afectadas por las alteraciones de la vida diaria provocadas por la emergencia sanitaria, en tanto las autoridades están incautando cantidades récord de medicamentos falsificados provenientes de México.

Los datos provisionales del Centro Nacional de Estadísticas de Salud de Estados Unidos mostraron que hubo 107 622 muertes por sobredosis en 2021, un aumento del 15 % frente a las 93 655 muertes en 2020.

Aun así, el aumento de 2021 fue la mitad del de hace un año: las muertes por sobredosis aumentaron un 30 % de 2019 a 2020.

El fentanilo, un opioide sintético desarrollado para tratar los síntomas del dolor crónico, fue por lejos el mayor culpable, responsable de 71 238 muertes. Le siguieron las metanfetaminas cristalinas (metanfetamina), la cocaína y los opioides naturales (como la heroína y la morfina).

La administración del presidente Joe Biden anunció en abril una estrategia nacional de control de drogas para abordar la crisis por adicciones no tratadas y el narcotráfico.

Las cifras de la encuesta de 2020 mostraron que entre los 41,1 millones de personas que necesitaban ser tratados por trastornos por uso de sustancias, solo 2,7 millones (6,5 %) habían recibido ayuda en un centro especializado en el último año.

La administración Biden está buscando ampliar el acceso a tratamientos que salvan vidas, como el medicamento naloxona, las pruebas reactivas de drogas y los programas de suministro de jeringas.

También ha solicitado un aumento de presupuesto para las agencias antidrogas y de control de fronteras para detener el flujo de drogas ilegales en el país.

mayo 11/2022 (AFP) – Tomado de la Selección Temática sobre Medicina de Prensa Latina. Copyright 2019. Agencia Informativa Latinoamericana Prensa Latina S.A.

Las medidas estuvieron entre 120 propuestas de leyes estatales y enmiendas constitucionales que estaban en las boletas en 32 estados.

Incluyeron una variedad de asuntos que han agitado la política en años recientes: derecho al voto, desigualdad racial, aborto, impuestos y educación, entre otros.

Pero ninguna lidió directamente con el tema dominante del 2020: el coronavirus. Eso se debe a que el proceso para colocar propuestas en las boletas comenzó, en la mayoría de los casos, antes del estallido del brote.

La iniciativa en Oregón les permitirá a las personas arrestadas con pequeñas cantidades de «drogas duras» evitarse juicio y posiblemente cárcel, pagando una multa de 100 dólares y asistiendo a un programa para recuperarse de la adicción. Los centros de tratamiento serán financiados por los ingresos generados por la marihuana legal, que fue aprobada en el estado hace varios años.

«La victoria de hoy es una declaración histórica de que ha llegado el momento de dejar de penalizar a personas por uso de drogas», dijo Kassandra Frederique, directora ejecutiva de Drug Policy Alliance, que respaldó la medida.

La propuesta fue apoyada por el Partido Demócrata en Oregón, además de algunas asociaciones de médicos y enfermeros. El Partido Republicano estatal criticó la medida, diciendo que era radical, y algunos fiscales la llamaron insensata.

Los votantes en Oregón aprobaron además una medida que hace del estado el primero en legalizar el uso terapéutico de los hongos psicodélicos.

Los votantes en Arizona y Nueva Jersey adoptaron medidas que legaliza la marihuana desde los 21 años. En Nueva Jersey, la legislatura tendrá que aprobar ahora y una ley que establezca el mercado para la marihuana. La medida en Arizona permite además que personas convictas de ciertos delitos de marihuana soliciten la eliminación de sus historiales delictivos. La aprobación de la medida marca un cambio de las actitudes en Arizona, que en 2016 derrotó estrechamente una propuesta de legalizar la marihuana.

Dakota del sur se convirtió en el primer estado en el que los votantes autorizaron el uso recreativo y el uso medicinal de la marihuana en dos iniciativas separadas en la misma elección. El uso recreativo fue aprobado en Montana y Mississippi aprobó el uso medicinal.

Hace un decenio, el uso recreativo de marihuana era ilegal en los 50 estados. Los votantes lo autorizaron en Colorado y Washington en 2012, desatando un movimiento que ya incluía a 11 estados y Washington, la capital, antes de las elecciones. Los partidarios esperaban que victorias adicionales, especialmente en estados adicionales, aumente presiones para que el Congreso legalice la marihuana a nivel nacional.

noviembre 07/2020 (AP).- Tomado de la Selección Temática sobre Medicina de Prensa Latina. Copyright 2019. Agencia Informativa Latinoamericana Prensa Latina S.A.

El estudio, realizado por un equipo interdisciplinario de investigadores de la Queen’s University,en Reino Unido, recomienda apoyar el uso de intervenciones basadas en la evidencia existente entre los jóvenes y las poblaciones de alto riesgo.

Esta investigación aprovechó los datos de 2 039 jóvenes que formaban parte del Estudio de Desarrollo Juvenil de Belfast (BYDS), que dio seguimiento a un grupo de jóvenes a partir de los 11 años de edad, y examinó en detalle cómo usaban el alcohol y las drogas a medida que crecían.

Los efectos secundarios graves asociados con el uso de NPS fueron reportados por aquellos que habían tomado esta clase de medicamentos, incluyendo problemas significativos de salud mental y problemas de corazón, hígado, estómago y vejiga. El equipo de investigación encontró que los NPS siempre se usaban dentro de un contexto de uso de polidrogas (usando más de una droga al mismo tiempo) en una variedad de formas y con alcohol, por ejemplo, con la mefedrona la mayoría lo inhalaba, algunos lo hacían en cápsulas y se lo tragaban y un pequeño número lo inyectaba.

Ejemplos de drogas que se consumían junto a ella eran la cocaína, el alcohol y algunos otros estimulantes como la MDMA. En el 10 % de los usuarios de NPS encuestados, también se observó el paso de los cannabinoides sintéticos a la heroína y viceversa, algo de lo que no se había informado anteriormente.

Los NPS son alternativas sintéticas a las drogas ilegales tradicionales. En Reino Unido, la mayoría eran legales hasta que fueron prohibidos en mayo de 2016 en virtud de la Ley de sustancias psicoactivas. Incluyen drogas como los cannabinoides sintéticos y la mefedrona.

setiembre 01/ 2019 (Europa Press).- Tomado del Boletín temático en Medicina. Prensa Latina. Copyright 2019. Agencia Informativa Latinoamericana Prensa Latina S.A.

El estudio plantea que esta adicción es controlada en gran medida por la formación de poderosos recuerdos de recompensa los cuales relacionan los efectos placenteros de esas drogas con desencadenantes ambientales que inducen ansias en las personas adictas.

Según los especialistas, se identificó el mecanismo de exposición a la heroína el cual induce un cambio específico en la molécula de la memoria en una región del cerebro llamada amígdala basolateral, que participa de forma importante en el control de los recuerdos relacionados con el vicio a esta sustancia.

Entre los resultados sobresale que en el estado de no dependencia, los científicos encontraron que una molécula denominada señal extracelular relacionada con la quinasa o ERK fue reclutada para los recuerdos de adicción en la fase inicial.

Posteriormente, observaron un interruptor funcional a una vía de memoria molecular separada, controlada por una molécula llamada quinasa dependiente de calmodulina II o CaMKII.

Los especialistas consideran que estos resultados proporcionan grandes expectativas para el desarrollo de tratamientos farmacoterapéuticos novedosos contra la adicción crónica a los opiáceos.

Las drogas de este tipo abarcan heroína, morfina, codeína, Oxycontin, Dilaudid, metadona y otras.

Estudios previos plantean que alrededor del nueve por ciento de la población hace uso indebido de los opiáceos en el curso de la vida, entre ellos, drogas ilícitas como la heroína y medicamentos que necesitan receta para el dolor como el Oxycontin.
septiembre 11/2013 (PL)

Tomado del boletín de selección temática de Prensa Latina: Copyright 2013 «Agencia Informativa Latinoamericana Prensa Latina S.A.»

Lyons D, de Jaeger X, Rosen LG, Ahmad T, Lauzon NM, Laviolette SR.Opiate Exposure and Withdrawal Induces a Molecular Memory Switch in the Basolateral Amygdala between ERK1/2 and CaMKIIα-Dependent Signaling Substrates.J Neurosci. 2013 Sep 11;33(37):14693-704.

Investigadores de las universidades de Adelaida (Australia) y Colorado (Estados Unidos) han descubierto la manera de bloquear el mecanismo que provoca la adicción a opiáceos como la morfina o la heroína manteniendo intactos sus efectos calmantes.

Así se desprende de un estudio publicado en la revista Journal of Neuroscience (doi: 10.1523/​JNEUROSCI.0684-12.2012), que podría conducir a la síntesis de una nueva droga para pacientes que sufren de dolores y heroinómanos en proceso de deshabituación.

“Nuestros estudios señalan que podemos bloquear la adicción a través del sistema inmunitario del cerebro, sin afectar sus otras conexiones”, ha afirmado el director de la investigación, Mark Hutchinson, en declaraciones a la BBC.

Otra de las autoras, la profesora Linda Watkins, del Centro de Neurociencia de la Universidad de Colorado, ha señalado que “este estudio cambia nuestra forma de entender los opiáceos, así como los mecanismos de recompensa y de adicción”

Durante años, se había sospechado que el TLR4 (un inmuno-receptor) era crucial para bloquear la adicción. Ahora se ha obtenido la prueba de que, en efecto, es así. La clave, al parecer, está en una sustancia llamada naloxone, que, combinada con la morfina, podría resultar altamente útil. “El naloxone acaba automáticamente con la adicción”, afirma Hutchinson.

En concreto, el naloxone evita la producción de dopamina, la responsable del ‘subidón’. “La dopamina, que es químicamente importante para conseguir esa sensación de “recompensa” que proporciona la droga, deja de producirse”, explica este experto.

Los investigadores han estado buscando durante años una solución química para la adicción a la heroína y, aunque se han conseguido prometedores resultados, lo cierto es que al disminuir la “recompensa” disminuían también sus efectos calmantes.

En este caso no sucede lo mismo, de ahí que los autores consideren que este hallazgo podría provocar importantes cambios a la hora de tratar estas adicciones. El nuevo tratamiento podría empezar a probarse en apenas 18 meses.
agosto 20/2012 (JANO)

Nota: Los lectores del dominio *sld.cu acceden al texto completo a través de Hinari.

M. R. Hutchinson, A. L. Northcutt, T. Hiranita, X. Wang, S. S. Lewis, J. Thomas. Opioid Activation of Toll-Like Receptor 4 Contributes to Drug Reinforcement. The Journal of Neuroscience, 15 agosto 2012, 32(33): 11187-11200

Así se desprende de un estudio publicado en la revista Journal of Neuroscience (doi: 10.1523/​JNEUROSCI.0684-12.2012), que podría conducir a la síntesis de una nueva droga para pacientes que sufren de dolores y heroinómanos en proceso de deshabituación.

«Nuestros estudios señalan que podemos bloquear la adicción a través del sistema inmunitario del cerebro, sin afectar sus otras conexiones», ha afirmado el director de la investigación, Mark Hutchinson, en declaraciones a la BBC.

Otra de las autoras, la profesora Linda Watkins, del Centro de Neurociencia de la Universidad de Colorado, ha señalado que «este estudio cambia nuestra forma de entender los opiáceos, así como los mecanismos de recompensa y de adicción»

Durante años, se había sospechado que el TLR4 (un inmuno-receptor) era crucial para bloquear la adicción. Ahora se ha obtenido la prueba de que, en efecto, es así. La clave, al parecer, está en una sustancia llamada naloxone, que, combinada con la morfina, podría resultar altamente útil. «El naloxone acaba automáticamente con la adicción», afirma Hutchinson.

En concreto, el naloxone evita la producción de dopamina, la responsable del ‘subidón’. «La dopamina, que es químicamente importante para conseguir esa sensación de «recompensa» que proporciona la droga, deja de producirse», explica este experto.

Los investigadores han estado buscando durante años una solución química para la adicción a la heroína y, aunque se han conseguido prometedores resultados, lo cierto es que al disminuir la «recompensa» disminuían también sus efectos calmantes.

En este caso no sucede lo mismo, de ahí que los autores consideren que este hallazgo podría provocar importantes cambios a la hora de tratar estas adicciones. El nuevo tratamiento podría empezar a probarse en apenas 18 meses.
agosto 20/2012 (JANO)

Nota: Los lectores del dominio *sld.cu acceden al texto completo a través de Hinari.

M. R. Hutchinson, A. L. Northcutt, T. Hiranita, X. Wang, S. S. Lewis, J. Thomas. Opioid Activation of Toll-Like Receptor 4 Contributes to Drug Reinforcement. The Journal of Neuroscience, 15 agosto 2012, 32(33): 11187-11200

Kabul, 21 jun (dpa)